药物发现
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GPCR药物发现:新药、新靶点与新适应症
-01- 引言 G蛋白偶联受体(GPCR)构成了最大的药物靶标家族之一,反映了它们在众多病理生理过程中的参与度。本文综述了GPCR超家族的药物发现趋势,涵盖了已获得监管批准或正在临床试验中研究的化合物
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合成致死在癌症药物发现中的挑战与机遇
-01- 引言 合成致死,这一概念在二十多年前首次提出,长期以来在靶向癌症治疗领域蕴含着巨大的前景。尽管作为概念验证,PARP抑制剂在BRCA突变癌症中获得了临床成功,但极少有其他合成致死相互作用能从
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新药研发入门必读:全流程各阶段核心任务详解
新药研发是一项集多学科于一体、高风险且高投入的复杂系统工程。从宏观视角可将这一过程分为两个主要阶段:药物发现与药物开发。这两个阶段以临床候选药物的确定为分水岭,前者致力于生物学机制的确证与先导化合物的
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细胞外靶向蛋白降解:药物发现的新模式
前言 近年来,细胞内靶向蛋白降解(iTPD)已成为小分子药物开发的一种重要的新模式。第一类称为蛋白质水解靶向嵌合体(PROTACs),通过构建双功能小分子,募集感兴趣的药物靶蛋白(POI)和用于蛋白酶体降解的E3连接酶,通过蛋白酶体降解




